ACHP (Hydrochloride )

中文名	ACHP (Hydrochloride )
英文名	ACHP (Hydrochloride )
别名	IKK-2 抑制剂 VIII 化合物ACHP HYDROCHLORIDE 2-氨基-6-[2-(环丙基甲氧基)-6-羟基苯基]-4-(4-哌啶基)-3-吡啶甲腈盐酸盐
英文别名	IKK-beta inhibitor IKK-2 inhibitor VIII ACHP (Hydrochloride ) ACHP (Hydrochloride ) Bayer IKK-beta inhibitor 2-Amino-6-[2-(cyclopropylmethoxy)-6-hydroxyphenyl]-4-(4-piperidinyl)-3-pyridinecarbonitrile hydrochloride 2-amino-6-[2-(cyclopropylmethoxy)-6-oxocyclohexa-2,4-dien-1-ylidene]-4-piperidin-4-yl-1H-pyridine-3-carbonitrile (6Z)-2-amino-6-[2-(cyclopropylmethoxy)-6-oxocyclohexa-2,4-dien-1-ylidene]-4-piperidin-4-yl-1H-pyridine-3-carbonitrile
CAS	406209-26-5
化学式	C21H25ClN4O2
分子量	400.9018
溶解度	10毫米DMSO
存储条件	-20℃
体外研究	ACHP Hydrochloride (Compound 4j) exhibits potent IKK-β inhibitory (IC 50 : 8.5 nM) and cellular activities (IC 50 =40 nM, in A549 cells). ACHP moderately inhibits IKK-α with an IC 50 of 250 nM but exhibits good selectivity towards other kinases, such as IKK3, Syk and MKK4 (IC 50 >20,000 nM). Moreover, ACHP demonstrates quite potent activity in various cellular assays. ACHP inhibits NF-κB-dependent reporter gene activation in TNFα-activated HEK293 cells and PMA/calcium ionophore-activated Jurkat T cells. ACHP fails to inhibit PMA-induced AP-1 activation in MRC-5 cells and PMA/calcium ionophore induced NF-κB dependent reporter gene transcription in Jurkat cells even at concentrations exceeding 10 μM. ACHP selectively interferes with the NF-κB signaling cascade by inhibition of IKK-β in living cells. ACHP inhibits the growth of these cells in a dose-dependent manner. Tax-active cell lines are more susceptible to ACHP than Tax-inactive cell lines and Jurkat (IC 50 values in Tax-active cell lines, Tax-inactive cell lines or Jurkat are 3.1±1.3 μM, 10.7±1.7 μM and 23.6 μM, respectively), suggesting that the growth of Tax-active cells depends on NF-κB more than Tax-inactive cells.
体内研究	ACHP (Compound 4j) is orally bioavailable in mice and rats and demonstrates significant in vivo activity in anti-inflammatory models (arachidonic acid-induced mouse ear edema model). ACHP has reasonable aqueous solubility (0.12 mg/mL in pH 7.4 isotonic buffer) and excellent Caco-2 permeability (P app 62.3×10 -7 cm/s), and demonstrates orally bioavailability in mice (BA: 16%) and rats (BA: 60%). The favourable bioavailability of ACHP in rats is likely due to its low clearance (0.33 L/h/kg). In an acute inflammation model, ACHP exhibits oral efficacy at 1 mg/kg in a dose-dependent manner.

ACHP (Hydrochloride ) - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.494 ml	12.472 ml	24.944 ml
5 mM	0.499 ml	2.494 ml	4.989 ml
10 mM	0.249 ml	1.247 ml	2.494 ml
5 mM	0.05 ml	0.249 ml	0.499 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

ACHP (Hydrochloride ) - 简介

ACHP（Hydrochloride）是一种化学物质，其化学名称为α-环己烯丙醇盐酸盐。以下是关于ACHP（Hydrochloride）的性质、用途、制法和安全信息的介绍：

性质：
- 外观：ACHP（Hydrochloride）常见为白色晶体或结晶粉末状固体。
- 溶解性：在水中较易溶解，形成酸性溶液。

用途：
- ACHP（Hydrochloride）可用作有机合成中的试剂、催化剂或中间体。

制法：
- ACHP（Hydrochloride）一般通过将α-环己烯丙醇与盐酸反应得到。具体制法可以采用化学合成方法，流程中包括合成、分离、结晶纯化等步骤。

安全信息：
- ACHP（Hydrochloride）的使用应遵循相关的安全操作规程。
- 在操作时，应避免直接接触皮肤、眼睛和黏膜，以免引起刺激和损伤。
- 在储存时，应将ACHP（Hydrochloride）保存在干燥、凉爽、通风良好的地方，远离火源和氧化剂。
- 如有意外接触或吸入，应立即用清水冲洗或就医处理。

最后更新：2024-04-09 01:59:59

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